Guztiak Homopiperazinaren hautsari buruz

1.Homopiperazine- (CAS: 505-66-8)
2.Homopiperazina konposatuak
3. Ekintza Homopiperazinaren Mekanismoa
4. Homopiperazinaren erreakzioa Konposatu desberdinekin
5. Segurtasuna eta manipulazioa Homopiperazine hartzen duzunean


Homopiperazinaren hauts bideoa


I.Homopiperazinaren hautsa oinarrizko karaktereak:

Izena: Homopiperazina hautsa
CAS: 505 66--8
Formula molekularra: C
Pisu molekularra: 102.177
Urteko puntua: 38-40 ° C (lit).
Biltegiratze tenporala: Hozkailua, Inert Atmosferaren azpian
Kolorea: Zuriak horia argia Kristal hautsa


1. Homopiperazina-CAS: 505-66-8aasraw

Homopiperazina 1,4-bis- (2-thiazolyl) -1,4-diazacycloheptane prestatzeko erabiltzen da 2-bromo-thiazole-rekin erreakzionatuz. Repaglinide eta fasudil hydrochloride bitarteko tartekoa da. Era berean, H3 hartzaile antagonistek indartsu prestatzeko erabiltzen da, hau tratatzeko erabiltzen dena baldintza neurodegeneratiboak. Gainera, vesicant, kosmetikoan, emultsionatzailean eta material energetikoan erabiltzen da. Burdinaren korrosio inhibitzaile gisa funtzionatzen du. Farmazietan, antipyretic gisa erabiltzen da eta odoleko azukrea, adipositatea, lasaitasuna, antipsychotic eta anti-nerbio murrizten ditu.

Homopiperazina hauts gordinaren (505-66-8) hplc≥98% | AASraw hautsa


2. Homopiperazina konposatuakaasraw

Homopiperazina konposatuek biriketako gaixotasun alergiko kroniko bat izaten dute eta ingurune faktoreak eta egoera fisiko okerra elkarrekintzak eragiten dituzte. Epe luzera, maiz ohartu ohi dira tratamenduen erantzuteko ezaugarritzat duten egiturazko alterazio egiturazko alterazio larriak. Muskulu leun hipertrofia eta hiperplasia dira aire bidezko birmoldaketaren ezaugarriak, biriketako funtzioaren beherakada nabarmenki eta asma-erasoak dituzten maiztasuneko laguntzak. Proteina zikloeskeletikoek, hanturazko zitokinak, entzimak, errezeptoreak eta atxikidura molekulak gehitzen zaizkie Homopiperazina konposatuen fisiopatologia konplexuan, hala nola myosin light chain kinase (MLCK). Eukariotar gehienek MLCK ekoizten dute, hau da, Ca2 + / calmodulin-dependent protein kinase (CaMK) kate katalizatzaile eta C-terminaleko autokorrektore segmentuekin. MLCK-k hainbat isoforma mota ditu, eta bi mota nagusiak MLCK leuna eta muskulua (130-150 kDa) eta nonmuscle MLCK (210-220 kDa), gene beretik datozenak.

MLC-ren fosforilazioa oso garrantzitsua da muskulu leunaren kontrakzioan eta erlaxazioan. Airearen hantura eta aire bidezko birmoldaketa ere sustatzen du, muskulu leuna, fibroblastoak eta mioblastoak aktibatzen dituena, gero cytokines, chemokines eta matrize zelularra sekretuz. Aurreko ikasketek frogatu dute MLCK-k funtzio biologiko ugari arautzen duela NADPH oxidasa erregulatzeko, tumoreen necrosis faktorearen errezeptore 2 seinaleztapen eta seinaleztapen bidez. MLCKren seinalizazio-efektua asma kronikoan hainbat ikerketek jakinarazi dute, hanturazko erantzunaren eta permeabilitate baskularraren erregulazioa barne. MLCKren mekanismoak muskulu leuneko zeluletan eta T zelulen immunitate-erregulazioa konplexua da, gaixotasunen agerraldia eta garapena duten cytokines barietate bat eraginez. (5-Iodonaphthalene-1-sulfonil) homopiperazin konposatuek (ML-7), mintza-iragazkorreko agente bat, normalean MLCK inhibitzaile gisa erabiltzen da. Inhibitzaile honek MLCK-ren katalitiko pertsonarekin konbinatzen du eta, ondoren, entzimaren jarduera gutxitzen du eta sarritan animalia eta esperimentu zitologikoetan aplikatzen da.

Homoiperazinoko hautsaren diagrama molekularra AASraw-tik

Homopiperazina konposatuetan, T-helper motako 1 (Th1) ThXNUMx zelulen T-helper motako desorekak CD2 + Th4 zelula erantzun immunologikoa eta interleukin (IL) -2, -13, -25, -5 eta -4-ren askapena aktibatzen ditu , zelularen B ereduak immunoglobulinaren (Ig) E-secreting cells (33) zelulak eraldatzea eskatzen du. Ils horien artean, IL-23,24 eta -25 ezagunak dira Th33 lotutako zitokinak askatzeko pro-hanturazko bitartekariak, IL-2, IL-5 eta IL-4, IgE-serum igogailua eta airway Hyperresponsiveness, remodeling eta mucus hypersecretion (13-25). Hala ere, asma dela gutxi ezagutzen da MLCKren korrelazioa Th28 cytokinesekin.
Goikoan oinarrituta, gaur egungo azterlanak MLCK-k airearen birmoldaketa bizkortzen duela adierazten du, Th2 zitokinak indukzioaren bidez, asma patogenoaren azpian dagoen mekanismo bat izan daitekeela.


3. Homopiperazine Ekintza mekanismoa-CAS ez. 505-66-8aasraw

Benzodiazepinak GABAA hartzailearen α eta γ subunitateen interfazean lotzen da. Lotura gune hau GABA agonistaren endogenoa (α eta β azpiunitateen artean lotzen dena) bereizten da, eta beste GABAergiko drogetatik ere, hala nola barbituratuak (11-6 irudia). Benzodiazepinak allosterically modulatzen du hartzailea, beraz, GABArenganako afinitate handiagoa du. Honek kloruroaren kanal elkarreragilearen ordua irekitzen du, kloruro orekaren potentziaren ondoan dagoen mintzaren potentzial hiperpolarizazioa edo egonkortzea eragiten duena. Loturak histidina-ren hondakin espezifiko bat eskatzen du α azpiunitatean; benzodiazepinak α1, α2, α3 edo α5 azpimailetan dituzten errezeptoreetan bakarrik jarduten dute, eta ez dute α4 edo α6 subunitateak dituzten hartzaileei eragiten. Bentzodiazepinetarako GABAAren hartzaileen azpiko hainbat aldagai heterogeneo dira, horien efektu farmakologikoak desberdintasunak azpimarratzen dituena. Adibidez, anxiolisiak α2 subunitatearekiko afinitate erlatibo handiagoa du.

Benzodiazepinak gehienak proteinak lotzen dituzte eta mikrosomako oxidazioa izaten dute gibeleko CYP entzimen bidez, batez ere CYP 3A4. Horrenbestez, beren metabolismoa CYP jarduera inhibitzen edo induzitzen duten eta baita adinaren eta gaixotasunaren eragina duten drogak ere aldatu egiten dira. Zenbait benzodiazepinek metabolito aktiboak dituzte, bata bestearen erdia baino bizkortasun handiagoa dutenak; N-desmethyldiazepam agonistaren zati erdiaren bizitza, diazepamaren metabolito nagusia, 100 ordu baino handiagoa izan daiteke. Hiru benzodiazepinak-oxazepam, lorazepam eta temazepam -ak glucuronidazioa metabolizatzen dute eta ez dute metabolito aktibo nabarmenik; Horregatik, haurren gaixotasuna duten gaixoetan helduentzako helduagoak dira.

Ekintza Homopiperazinaren Mekanismoa


4. Homopiperazina erreakzioarekin konposatu desberdinekinaasraw

(1) Homofiperazina buruzko informazio psikiatrikoa

Rho kinase inhibitzaile baten tratamendu kronikoa (fasudil, 5-Isoquinolinesulfonyl homopiperazine) aztertu ahal izango lituzke bai zaskularren disfuntzioa vasculogenikoa nola pelbiseko atherosclerosis eredua eredu batean garatzeko.

(2) Homopiperazinaren eragin handiko informazioa

♦ Hala eta guztiz ere, loturaren datuak erakutsi 32 konposatuak 10 tolestura txikitzeko affinity bat erakutsi zuen DAT batean eta DNI-ren DNAT-ekin 100 errepikapeneko beherakadarekin DAT SERT-ren aldean, dagokion homopiperazina konposatu 4 aldean.
♦ Sintomak eta neurriak nerbiorako sistema zentralean, analgesiko mescalineak dituzten piperazina edo homopiperazina eraztunak dituztenak.
♦ CCR2b hartzailearen molekula txikien inhibitzaileak. 1 zatia: homopiperazina deribatuen aurkikuntza eta optimizazioa.
♦ Hona hemen fXa inhibitzaile serie berri bat aurkezten dugunean, 1,4-diazepane eredua FXa aktiboaren S4 aryl-lotze domeinurako elkarreraginean diseinatu zen.
♦ Mu-opioidearen errezeptore (MOR) agonistek egitura osatzen duten piperazina eta homopiperazina molekulak sintetizatzen zituzten eta MORaren potentzia agonistei eta afinitateei ebaluatu zitzaien.

(3) Homopiperazinaren testuinguru biologikoa

Egokitze-jarduera homopiperazina duten alkoxybiaryl nitriles duten hainbat D-amino azido moieties eta beren N-furanoyl analogoak enplegatzen harremanak egin ziren.

(4) Homopiperazina beste konposatu kimiko batzuen elkarteak

Bisbenzamidine batekin homopiperazina eraztuna NMDA hartzaile antagonista indartsuena izan zen aztertutako pentamidine analogikoen artean.

(5) Formaldehido endogenoa duten Homopiperazina erreakzioarekin

Homopiperazina (505-66-8) erreakzioa konposatu desberdinetan

In vitro eta in vivo botika gaixoen aurkako botiken metaboloa ulertzea da droga aurkikuntza osagai nagusia. Azalpen-tasa eta metabolismoaren kokapena informazio goiztiarraren ekoizpen azkarrak ezinbestekoak dira kimika sintetiko iteratiboak egiaztatzeko makina-egiturazko zikloak zuzentzea, droga eraginkorrerako propietate beharrezkoak dituztenak.

Droga-metabolito erreaktiboak industria farmazeutikoan kezka handia dute (Evans et al., 2004; Baillie 2006, 2009). Bere identifikazioa nahiko erraza da in vitro harrapatzeko esperimentuekin batera, nahiz eta batzuetan konposatu erreaktibo osagarriak ustekabean aurkitzen dira. Oro har, metabolismo goiztiarreko ikerketek hantura edo mikrosometan inkubatzea eskatzen dute, gibelean gertatzen diren prozesu metaboliko nagusienak imitatzeko. Incubate samples at t = 0 min eta terminaleko denbora-puntuan (normalean 30-60 min) LC-UV-MS / MS-k konparatzen ditu. Ikerketa horiek erronka eta kontsumitzaileak izan daitezke, nahiz eta metabolito kopuru txiki bat bakarrik identifikatu. Terminal lagineko metabolitoak aurkitzeko datu gordinen meatzaritza besterik ez da teknika askotarako erabili beharrik, konparaziozko konparazio arrunt konplexuan (banda zabala edo MSe) edo sofistikatutako MS kenketa erabiltzearen bidez. Ohiko akatsen iragazkiak bezalako errutinak. Esperimentuak, beraz, normalean erabiltzen dira antzinako tresnen bidez, hautemate eta egitura identifikazioa lortzeko aukera ugari eskaintzen dituzten tresnak erabiliz. Informazio hori propietate metaboliko egokiak dituzten konposatuen kimika zuzentzeko eta aldatzeko erabiltzen da.

Bioagulazio mekanismoak ulertzeko hobekuntza, tarteko erretzearen eraketa (izeneko metabolito erreaktiboak) eta toxikotasun kaltegarriak biotransformazio ikasketen aurrealdeko karga ekarri du. Erantzun gisa, farmazia-konpainiek gaur egun erabiltzen dute gibeleko mikrosomak (normalean giza) gibeleko mikrosomak erabiltzen dituzten metabolismo erreaktiboak erabiltzen dituztenak, hala nola GSH, cysteine, KCN eta methoxylamine (Prakash et al., 2008). Nukleofiloak harrapatzeko erreakzio elektrofilo espezifikoak nahikoa kontzentratzeko, beren MS / MS ezaugarri espezifikoak identifikatzen dituzten produktu egonkor bat eratzeko. Metabolismoaren eta metabolito erreaktiboa aztertzeko goiztiarren ikerketak metabolitoak sortzeko in vitro sistemetan oinarritzen dira. Hala eta guztiz ere, metabolitoak sistema biologiko osagarrietan ere eratu daitezke, bide metabolikoak ezezagunak diren eta / edo erreaktibo endogenoak ez diren in vitro sistemetan irudikatzen ez badira. Hori dela eta, gure laborategietan droga-hautagai potentzialek ez dute in vivo metabolitoaren identifikazio-ikasketetan oinarritutako inolako erradiografiarik.

Oro har, arratoien behazun-kantitate bidezko kantitatea aztertzen dute, gernu eta bilean biltzen diren 24-h aldian edo odola eta gernuaren bilketa, dosi handiko arratoien azterketa farmakokinetiko batetik. Ikerketek metabolito desengrasatuak identifikatu eta in vitro sistemetan ezarritako edo hautemandako ustekabeko erreaktibotasun metabolitoen identifikazioa bermatzen dute.

Azkeneko arratoietan, in vivo metabolitoaren identifikazio-ikasketekin konposatu bereko serie batzuekin batera, GSH adducts cyclized detektatu ziren, Doss et al. (2005), metabolito erreaktiboaren alerta potentziala nabarmenduz. Alerta hau ez da ohiko GSH harrapatze-pantailan planteatu, GSHren berrantolaketa motak (datuak ez erakusten ditu). Erreakzio kardiobaskularrak berunezko konposatuek piperazina terminal bat izan zuten, hau da, bioagulazio horren arduraduna. Konposatuen potentzia zaintzeko eta metabolito erreaktiboaren arriskua kentzeko, kimika aldatu egin da homopiperazina serie batean.

Hori dela eta, hainbat itxaropentsu konposatu homopiperazinoa serie horri arratoi dosifikatu zitzaien GSH aduktore hauek eraiki ziren ala ez ebaluatzeko. Horren ordez, analisiek 13 Da-ren gaineko pisu molekularreko produktu ezohiko eta berrien behaketa ekarri zuten. (12 Da, berriz, masa-espektrometriaren itxurazko gehikuntza erakutsiz), gernu eta odol lagineko gurasoekin erlazionatutako material garrantzitsu gisa. ez ziren in vitro ikasketetan aurreikusi. Produktu horien eraketa, N- (3- (3-fluorophenyl) -1,2,4-thiadiazol-5-yl) -4- (4-isopropyl-1,4-diaze-pane-2-carbonil) piperazine-1- Carboxamide (AZX) + 13 osoan, artikulu honetan ikerketa gehiago egin behar da, AZX konposatuarekin (Fig. 1), "homopiperazina seriea" egitura adierazgarri gisa.


5. Segurtasuna eta manipulazioa Homopiperazine hartzen duzuneanaasraw

GHS H adierazpena:
♣ Larruazala kontaktatuz kaltegarria.
♣ Causes eye damage serious.
♣ Larruazaleko erredurak eta begi kalteak eragiten ditu.
GHS P adierazpena:
♣ Higadura babes eskularruak / babes-jantziak / begi babes / aurpegi babesa.
♣ BIZKARRALDA: ahoko ahoa. EZ ez oka bultzatu.
♣ Begi babesa / aurpegi babesa jartzea.
♣ EYES IF: garbitu ur gainean hainbat minututan zuhurtasunez. Kendu lenteak, presentea eta erraza izanez gero. Jarraitu uretan.
♣ Berehala deitu POISON CENTRE edo medikuak / medikuak.
♣ PIEL ON: garbitu xaboi eta ur askorekin.
ABISUA: Web gune honetan emandako informazioa Europako Batasunaren (EU) araudiaren arabera garatu da eta gure ezagutza, informazioa eta sinesmena onena izan da gure argitalpenaren egunean. Emandako informazioa manipulazio eta erabilera segururako gida gisa diseinatu da. Ez da bermerik edo kalitate-zehaztapenik.

Hartu Homopiperazine hauts orain !!!aasraw


0 Atsegin |
2682 Views

Dezakezu ere gustatzen

Erantzunak itxita daude.