AEBetako Etxeko Bidalketa Dom Kanada Etxeko Bidalketa , Europako Etxeko Bidalketa

Miboleroneari buruzko guztia (Check tentsioak)

1.JW-642 Iritzia
2.Biological Activity-CAS: 1416133-89-5
3.OL-135 Iritzia
4.Biological Activity-CAS: 681135-77-3
5. PF-750 berrikuspena
6.Biological Activity-CAS: 959151-50-9
7. JZL-184 berrikuspena
8.Biological Activity-CAS: 1101854-58-3
9. Makozilglycerol lipase inhibitzaile handiak, talde erreaktiboa dutenak
10.Guide JW-642 MAGL inhibitzailean erosi urratsez urrats


JW 642 bideoa


I.JW 642 oinarrizko karaktereak:

Izena: JW 642
CAS: 1416133 89--5
Formula molekularra: C21H20F6N2O3
Pisu molekularra: 462.4
Urteko puntua:
Biltegiratze tenporala: at-20 ° C 3 urte Hautsa
Kolorea: Solid zuria


1. JW-642 berrikuspenaaasraw

JW-642 (1416133 89--5) Monoacylglycerol lipase indartsu eta selektiboa (MAGL) inhibitzailea da, 50, 7.6 eta 14 nM3.7 nukleoen IC2entzat, saguaren, arratoiaren eta MAGLaren giza, hurrenez hurren. 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) eta arachidonoyl etanolamide bezalako endocannabinoids dira biologikoki aktiboak dira, hainbat prozesu synaptic parte hartzen duten lipidikoak cannabinoid hartzaileen aktibitatea barne. Monoacylglycerol lipase (MAGL) 642-AG hidrolasiaren azido arlikidonikoaren eta glicerolaren hidrolasiaren arduradun serine hidrolasa da, funtzio biologikoa amaitzean. JW-50 monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitzaile indartsua da. 7.6, 14 eta 3.7 nM1 balioak MAGL-en inhibizioan sagu, arratoi eta giza garuneko mintzetan inhibitzen ditu, hurrenez hurren. 642 JW-50 MAGL hautemangarria da, kontzentrazio askoz handiagoak eraginkortasunez inhibitzeko gantz-azido amide hidrolasa jarduera (IC31s = 14, 20.6, eta XNUMX μM saguaren, arratoi, eta giza garuneko mintzetan, hurrenez hurren).

JW-642 DATU TEKNIKOAK
Produktuaren izena JW-642
CAS zenbakia 1416133 89--5
Formula C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
disolbagarritasuna DMSO disolbagarriak> 10 mM Storage Store -20 ° C -en
Itxura fisikoa Metil azetatan irtenbide bat
Bidalketa egoera Ebaluazio laginaren konponbidea: izotz urdina duen itsasontzia. Gainerako beste tamaina erabilgarriak: RT ontzia edo izotz urdina eskatuta
Aholku orokorrak Solubilitate handiagoa lortzeko, xNUMX ℃ tenperatura beroan eta pixka bat ultrasoinuen bainura botatzeko. Estock irtenbidea behean gorde daiteke: 37 ℃ hainbat hilabetetan.



Raw JW 642 hautsa (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw hautsa


2. Jarduera Biologikoa-CAS: 1416133-89-5aasraw

JW-642 monoazilglycerol lipase (MAGL) inhibitzaile potentziala da. 50, 7.6 eta 14 nM3.7 balioak erakusten ditu maglaren inhibizioa saguarekin, arratekin eta giza garuneko mintzekin, hurrenez hurren. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (saguaren / rat / giza MAGL)
Helburua: MAGL inhibitzailea JW-642 selektiboa da MAGLentzat, kontzentrazio askoz handiagoak eraginkortasunez inhibitzeko gantz-azido amide hidrolasa jarduera (IC50s = 31, 14, eta 20.6 M saguaren, arratoi eta giza garuneko mintzetan, hurrenez hurren).


3. OL-135 berrikuspenaaasraw

OL-135 FAAHen inhibitzaile bihurgarria, oso indartsua eta selektiboa den CNS bat da. OL-135-ek analisi farmakologikoa erakusten du animalien modelo desberdinetan, CB1 agonism zuzenari lotutako motorren narriadurarik gabe.FAAH Inhibitzaileak OL-135-ek ezartzen du beldurra testuinguruko kondizioaren erosketa, baina ez finkatzea. Auzitegiko beldurra girotua eta shock erreaktibitatea ez dira eraginik izaten. datuek iradokitzen dute endocannabinoidsen eginkizun espezifikoa kondizioen paradigma beldurgarrien azpian.

OL-135 DATU TEKNIKOAK
produktuaren izena OL-135
CAS zenbakia 681135 77--3
Argazkiak, musika eta bideoak Hauts solidoak
Purity > 98% (edo aipatu Analisi ziurtagiria)
Bidalketa egoera Giro-tenperaturan girotzean kimiko ez arriskutsuak direnez. Produktu hau aste gutxiren buruan egon daiteke nahikoa ohiko bidalketetan eta denboran zehar.
Biltegiratzea Condition Lehorra, ilunekoa eta 0-en 4 C epe laburrean (egunak asteetan) edo -20 C epe luzera (hilabete eta urte).
disolbagarritasuna DMSO disolbagarriak, ez uretan
Shelf Life > 2 urte gordetzen dira behar bezala
Droga formulazioa DMSOrekin formulatu daiteke droga hau
Stock Solution Storage 0 - 4 C epe laburrean (egunak asteetan) edo -20 C epe luzera (hilabeteak)


4. Jarduera Biologikoa-CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135 FAAH-en inhibitzaile bihurgarria, oso potente eta hautemangarria da, CB1, CB2 eta μ eta δ anioideen jarduera analgesiko eta hipotermikoa handitzen duten opioideen errezeptoreei dagokienez.


5. PF-750 berrikuspenaaasraw

Azido gantzaren amida hidrolasa (FAAH) hidrolisiaren eta gantz-amidaren anhidamisiaren eta oleamidaren artean deshidratazioa duten entzima da. PF-750 FAX inhibitzaile indartsu eta denbora iraunkorra da, 50 eta 0.6 μM balioko IC0.016 balioak XAHUMX eta 5 minutuko giza FAAH birkonbinatuarekin preincubated direnean. Hurrenez hurren, 60 aktibatuta dagoen hainbat giza eta muga ehunen proteometako profilen profila agerian utzi dute. PF-1 oso selektiboa da FAAH-ek beste serine hidrolasi batzuekin alderatuta, eta 750 μMra arte ez dago jarduera bereizten.

PF-750 DATU TEKNIKOAK
Produktuaren izena PF-750
CAS zenbakia 959151 50--9
Argazkiak, musika eta bideoak Hauts solidoak
Purity > 98% (edo aipatu Analisi ziurtagiria)
Bidalketa egoera Giro-tenperaturan girotzean kimiko ez arriskutsuak direnez. Produktu hau aste gutxiren buruan egon daiteke nahikoa ohiko bidalketetan eta denboran zehar.
Biltegiratzea Condition Lehorra, ilunekoa eta 0-en 4 C epe laburrean (egunak asteetan) edo -20 C epe luzera (hilabete eta urte).
disolbagarritasuna DMSO disolbagarriak
Shelf Life > 2 urte gordetzen dira behar bezala
Droga formulazioa DMSOrekin formulatu daiteke droga hau
Stock Solution Storage 0 - 4 C epe laburrean (egunak asteetan) edo -20 C epe luzera (hilabeteak)


6. Jarduera Biologikoa-CAS: 959151-50-9aasraw

PF-750 FAX inhibitzaile indartsu eta denbora iraunkorra da, 50 eta 0.6 μM dituzten IC0.016 balioak 5 eta 60 minutuko FAAH giza recombinantekin preincubated, hurrenez hurren. Azido gantzaren amida hidrolasa (FAAH) hidrolisiaren eta gantz-amidaren anhidamisiaren eta oleamidaren artean deshidratazioa duten entzima da. Hainbat giza eta muga ehun proteoma laginetan oinarritutako aktibitateak agerian uzten du PF-750 oso selektiboa dela beste serine hydrolasesentzat FAAHrekin, eta 500 μMra arte ez den gune aktibo bereizten. PF-750-ek 10-hobekuntza hobea erakusten du URB597 (Sigma # U4133) baino 30 min lehenago. PF-750 oso selektiboa da FAAHen. Nahiz eta 500 μM bezain altuak, entzimako hainbat entzima ez zuten elkarrekintzarik izan, baina URB597 eta beste FAAH inhibitzaile ezagun batzuek ez zuten ondo egin kontzentrazio baxuan (100 μM).

MAGL inhibitzailea eta FAAH inhibitzailea JW-642 & OL-135 & PF-750


7. JZL-184 berrikuspenaaasraw

JZL-184 (1101854-58-3) MAGL inhibitzaile indartsu eta selektiboa da, 50 nM eta 8 μM-rekin IC4 MAGL-en eta FAAH-en inhibitzeko saguaren garuneko mintzetan, hurrenez hurren. IC50 balioa: 8 nM Objektua: MAGL inhibitzailea in vitro: JZL-184 luzatzen du DSE Purkinje neuronetan, cerebellar xerra eta DSI CA1 piramideen neuronetan, xaboi hipokanaletan. JZL-184 gehiago MAGL maglaren aurkakoa baino indartsuagoa da. In vivo: 16 mg / kg-ko saguen bidez administratutakoa, intraperitoneally, JZL-184-ek 85% -ko jarduera MAGL murrizten du, 2-AG garapeneko 8-AG garunak altxatzen ditu eta jarduera analgesikoak mutazio-saiakuntza anitzetan sortzen ditu. Erdiko cannabinoidea (CB1) agonistak. JZL-184en FAAH (- / -) administrazio akutuek erantzun kannabimetrikoen azpimultzo baten magnitudea hobetu zuten, JZL-184 tratamenduak bere efektu antinokisiboarekiko tolerantzia ekarri zuen, Δ-tetrahydrocannabinol-en efektu farmakologikoak tolerantzia gurutzatua ekarri zuen. CB1 errezeptore agonist-guanosine 5'-O- (3 - [(35) S] thio) hartzaileen trifosfatoan, eta mendekotasuna, rimonabant-precipitated erretiratze jokabidearen arabera adierazitakoaren arabera, genotipoa edozein izanik ere.

JZL-184 DATU TEKNIKOAK
Izen alternatiboa JZL-184
Formula Formula
MW 520.5
Iturria AASraw
CAS 1101854 58--3
Purity ≥% 98 (TLC)
Argazkiak, musika eta bideoak Zuri horia solidoa
disolbagarritasuna DMSO disolbagarriak (10mg / ml)


8. Jarduera Biologikoa-CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184 selektiboki inhibitzen du MAGL, 2-arachidonoylglycerol endocannabinoidearen (2-AG) endokannabinoidearen degradazioa nagusiki. Anandamide eta 2-AG dira CB1 eta CB2 cannabinoidearen errezeptoreak aktibatzen dituzten endokanabinoide endogenoak. Anandamida batez ere amidazidoen hidrolasiaren (FAAH) gantz azido metabolizatzen da, eta monoazilglycerol lipase (MAGL) entzimak 2-AGren degradazioaren arduradun nagusiak direla uste da. Zaila da bi jardueren bereiztea MAGLren inhibitzaile gehienak ez baitira selektiboak, eta FAAH edo beste entzimak ere inhibitzen dituzte. JZL-184 MAGLren inhibitzaile selektiboa da, nanomolar portencyekin eta 200-ekin hautatzeko aukerarekin MAGL vs FAAHen bidez. Saguei administratzen zaienean, JZL-184-ek 2-arachidonoylglycerol-en maila handitu egin du 8-tako garunean, eta anandamida mailan ez du eraginik.


9. Monoacilglycerol lipase inhibitzaile osoak talde erreaktiboa dutenakaasraw



Endocannabinoids 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) eta N-arachidonoyl ethanolamine (anandamide) nagusiki monoacylglycerol lipase (MAGL) eta gantz-azido amide hydrolase (FAAH), hurrenez hurren, degradatzen dira. O-aryl carbamatesen aurkikuntza berriena, hala nola, JZL-184 eta MAGL inhibitzaile selektiboak, 2-AG bide bidezko seinaleztapen bidezko ikerketa funtzionalak egin ditu. Hala eta guztiz ere, JZL-184ek eta beste batzuek MAGL inhibitzaileek oraindik ere maila baxuko erreaktibotasuna erakusten dute FAAHekin eta karboxilesterasa periferikoekin, ikasketa biologiko jakin batzuetan erabilera zaildu dezaketenak. Hemen, O-hexafluoroisopropilo (HFIP) karbamatoen klase desberdina berrikusiko dugu, MAGL in vitro eta in vivo inhibitzaileekin batera, potentzia bikainarekin eta hautapen handiagoarekin hobetuz, FAAHen gurutzadura-erreaktibitate detektagarria ez erakutsiz. Aurkikuntza horiek HFIP karbamatoak izendatzen dituzte MAGL inhibitzeko kimotopo polimeriko gisa eta substratu naturalen egiturak antzematen dituzten erreaktibo taldeei eragiten dieten serine hidrolasa inhibitzaile batzuen bila bultzatu behar da.


10. JW-642 MAGL inhibitzaileentzako gida urratsez urratsaasraw

♦ Google AASraw, sartu www.aasraw.com helbidean.
♦ Bilatu JW-642 hautsa (1416133-89-5) AASraw-n
♦ Ezagutu ezazu JW-642 hautsa windows XP, eta idatzi zure ziurtagiriak.
♦ Zure posta elektronikoa lortzen dugu eta zurekin xehetasun gehiago hitz egin.
♦ Egiaztatu eskaera, ordainketa egin eta ondorengo ondasunak banatuko dizkizugu.


0 Atsegin |
2973 Views

Dezakezu ere gustatzen

Erantzunak itxita daude.