Afatinib (BIBW2992) - Fabrikatzailearen Fabrika Hornitzailea
AASraw-ek Cannabidiol (CBD) hautsa eta kalamu olio esentziala sortzen ditu ontziratuta!

Afatinib (BIBW2992)

Rating: Kategoria:

Afatinib hautsa, besteak beste Gilotrif markarekin saltzen dena, zelula txikietako biriketako kartzinoma (NSCLC) tratatzeko erabiltzen den botika da. Tirosina kinasa inhibitzaileen botiken familiakoa da eta ahoz hartzen da.

Produktuaren Deskribapena

Oinarrizko ezaugarriak

produktuaren izena Afatinib hautsa (BIBW2992)
CAS Zenbakia 850140-73-7
Formula molekularra C32H33ClFN5O11
Formula Pisua 718.09
Sinonimoak 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Afatinib hauts dimaleata;

Argazkiak, musika eta bideoak Horia hauts arina
Biltegiratzea eta manipulazioa Lehorra, iluna eta 0 - 4 C epe laburrean (egunetatik asteetara) edo -20 C epe luzerako (hilabeteetatik urteetara).

 

Afatinib hautsaren deskribapena

Afatinib hautsa, besteak beste Gilotrif markarekin saltzen dena, zelula txikietako biriketako kartzinoma (NSCLC) tratatzeko erabiltzen den botika da. Tirosina kinasa inhibitzaileen botiken familiakoa da. Ahotik hartzen da. Batez ere hazkunde epidermikoaren faktore hartzailearen (EGFR) genean mutazioak dituzten NSCLC kasuak tratatzeko erabiltzen da.

Afatinib hautsa (BIBW2992), tirosina kinasen ErbB familiaren inhibitzaile atzeraezina, EGF-k eragindako EGFR-ren fosforilazioa eta zelula-ugalketa kentzen duela frogatu da EGFR gehiegizko adierazpena eta HER2 adierazten duten hainbat zelula-lerroetan, hala nola A431, NIH-3T3. -HER2, NCI-N87 eta BT-474.

Osagaia asko erabili da animalia eredu desberdinetan EGFR / HER2ren papera aztertzeko. Afatinib hautsaren ahozko administrazioak minbizi zelulen hazkundea eta biziraupena inhibitu zituen eta tumoreen erregresioa kentzen du birsorkuntza xenografo eta transgenikoen minbizi ereduetan. Gainera, afatinib hautsa EGFR blokeatzaile gisa identifikatzen da, EGFR mutatutako zelula ez txikietako biriketako minbizia duten gaixoak tratatzeko onartua.

 

Afatinib Hautsaren Ekintza Mekanismoa

Lapatinib eta neratinib bezala, afatinib hautsa proteina kinasaren inhibitzailea da, gizakien hazkunde epidermikoaren faktore hartzailea 2 (Her2) eta hazkunde epidermikoaren faktore hartzailea (EGFR) kinasak ere atzeraezin inhibitzen dituena.

Afatinib hautsa lehen belaunaldiko tirosina-kinasa inhibitzaileek (TKI) erlotinib edo gefitinib bezalako EGFR mutazioen aurka zuzendutako EGFR mutazioen aurka aktiboa ez ezik, sendagai horien aurrean erresistenteak diren mutazio arruntenen aurka ere egiten du.

Hala ere, ez da aktiboa T790M mutazioaren aurka, orokorrean osimertinib bezalako hirugarren belaunaldiko sendagaiak behar baititu. Her2-ren aurkako jarduera osagarria dela eta, bularreko minbizia eta EGFR eta Her2-k eragindako beste minbizi batzuk ikertzen ari dira..

 

Afatinib hauts aplikazioa

Afatinib hautsa ahoz biodisponible den anilino-quinazolinaren deribatua da eta tirosina kinasa hartzailearen (RTK) hazkunde epidermikoaren faktore hartzailearen (ErbB; EGFR) familiako inhibitzailea da, jarduera antineoplastikoa duena.

Afatinib hautsa ahoz biodisponible den tirosina kinasa (RTK) inhibitzaile bikoitza da, jarduera antineoplastiko potentziala duena. EGFR / HER2 tirosina kinasa inhibitzailea BIBW 2992 atzeraezin lotzen eta inhibitzen du gizakiaren hazkunde epidermikoaren faktore 1 eta 2 hartzaileek (EGFR-1; HER2), eta horrek tumorearen hazkundea eta angiogenesia inhibitzea eragin dezake. EGFR / HER2 EGFR superfamiliari dagozkion RTKak dira; biek zeregin nagusiak betetzen dituzte tumore-zelulen ugaritzean eta tumoreen baskularizazioan eta minbizi-zelula mota askotan gehiegi adierazten dira.

Afatinib hautsa mundu osoko (Estatu Batuetan, Kanadan, Erresuma Batuan eta Australian) onartuta dago, Boehringer Ingelheim-ek garatutako zelula ez-txikietako biriketako kartzinoma metastatikoa (NSCLC) tratatzeko. Angiokinasaren inhibitzaile gisa jokatzen du.

 

Afatinib hautsaren bigarren mailako efektuak eta abisua

Honako bigarren mailako efektuak ohikoak dira (% 30 baino gehiagotan gertatzen dira) afatinib hautsa hartzen duten pazienteentzat:

▪ Beherakoa

▪ Erupzio akneiformea ​​(aknearen antzeko larruazaleko egoera multzoa)

▪ Ahoko zauriak

▪ Paronikia (iltzeen infekzioa)

▪ Ahoa lehorra

 

Hauek ez dira hain ohikoak diren bigarren mailako efektuak (% 10-29an gertatzen dira) afatinib hautsa jasotzen duten pazienteentzat:

▪ Gosea gutxitzea

▪ Azkura

▪ Pisua galtzea

▪ Sudurraren odoljarioa

▪ Zistitisa (maskuria infekzioa)

▪ Cheilitisa (ezpainetako hantura)

▪ Sukarra

▪ Hipokaliemia (potasio baxua)

▪ Konjuntibitisa (begi arrosa)

▪ Errinorrea (sudur isuria)

▪ Gibeleko entzima altxatuak

Bigarren mailako efektu guztiak ez daude goian zerrendatuta. Arraroak diren batzuk (gaixoen% 10 inguru baino gutxiagotan gertatzen direnak) ez daude hemen zerrendatuta. Ezohiko sintomarik izanez gero, jakinarazi beti zure osasun-hornitzaileari.

 

Afatinib hautsaren bigarren mailako efektuei buruz gogoratu beharreko gauza garrantzitsuak:

▪ Jende gehienak ez ditu azalduko afatinib hautsaren bigarren mailako efektu guztiak.

▪ Afatinib hautsaren bigarren mailako efektuak ager daitezke, iraupenari eta larritasunari dagokionez.

▪ Afatinib hautsaren bigarren mailako efektuak ia beti itzulgarriak dira eta terapia amaitu ondoren desagertu egingo dira.

▪ Afatinib hautsaren bigarren mailako efektuak nahiko kontrolagarriak izan daitezke. Afatinib hautsaren bigarren mailako efektuak gutxitzeko edo prebenitzeko aukera ugari dago.

 

Erreferentzia

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Afatinib hautsa (BIBW 2992).]. Rev Pneumol Clin. 2014 maiatzak 27. pii: S0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub inprimatu aurretik] Iritzia. Frantsesa. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Afatinib hautsaren erabilgarritasun klinikoa eta konparatua zelula txikietako biriketako minbizian. Biologikoak. 2014ko apirilak 23; 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Iritzia. PubMed PMID: 24790411; PubMed Central PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Afatinib hautsa EGFR positiboa duten zelula txikietako biriketako minbizia duten pazienteak tratatzeko. Drogak Gaur (Barc). 2013ko iraila; 49 (9): 523-35. doi: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Berrikuspena. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, Schuler M. Afatinib hautsa, erlotinib eta gefitinib EGFR mutazio positiboaren biriketako adenokarcinoma lehen lerroko terapian: berrikuspena. Onkologia. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 Aug 19. Iritzia PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Afatinib hautsaren zelula biriketako kartzinoma ez-txikien kudeaketan. Adituen iritzia Droga Metab Toxicol. 2013ko azaroa; 9 (11): 1529-39. doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 abuztuak 28. Iritzia. PubMed PMID: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Afatinib hautsa: lehen onarpen globala. Drogak. 2013ko iraila; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Berrikuspena. PubMed PMID: 23982599.

[7] Minkovsky N, Berezov A (2008ko abendua). "BIBW-2992, hartzaile bikoitzeko tirosina kinasa inhibitzailea tumore solidoen tratamendurako". Ikerketa Drogetan Egungo Iritzia. 9 (12): 1336-46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, etab. (2008ko abuztua). "BIBW2992, atzeraezina den EGFR / HER2 inhibitzailea, oso eraginkorra biriketako minbizi eredu preklinikoetan". Onkogena. 27 (34): 4702-11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.