Ceritinib (LDK378) hautsa - Fabrikatzailearen Fabrika Hornitzailea
AASraw-ek Cannabidiol (CBD) hautsa eta kalamu olio esentziala sortzen ditu ontziratuta!

Ceritinib (LDK378)

Rating: Kategoria:

Ceritinib hautsa zelula ez-txikiko biriketako minbizi metastatikoa (NSCLC) duten linfoma kinase anaplastikoaren (ALK) positiboak diren eta tumoreak aurrera doazen edo Crotinib (crizotinib) jasaten duten pazienteak tratatzeko erabiltzen da.

Produktuaren Deskribapena

Oinarrizko ezaugarriak

produktuaren izena Ceritinib (LDK378) hautsa
CAS Zenbakia 1032900-25-6
Formula molekularra C28H36CIN5O3S
Formula Pisua 558.135
Sinonimoak LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Argazkiak, musika eta bideoak Zuri hauts zuria
Biltegiratzea eta manipulazioa Gorde ezazu giro tenperaturan eta gehiegizko bero eta hezetasunetik urrun.

 

Ceritinib (LDK378) HautsaDeskribapena

Ceritinib hautsa linfoma anaplastiko tumore positiboa (ALK +) birikako minbizi zelula ez txikietako metastasikoa (NSCLC) duten pazienteen tratamendurako erabiltzen da, crizotinibekin tratamendua egin ondoren crizotinibekiko okerrera egin duten edo jasanezinak direnak.

Linfoma kinasa anaplastikoa (ALK) kontrolatzaile onkogeno gisa hartzen duten berrantolaketa kromosomikoak zelula txikiko ez diren biriketako minbiziaren tratamendua erabat aldatu du. Azken hamarkadan, bideratutako drogak zelula ez-txikiko biriketako minbizia ALK berrantolatutako estrategia pertsonalizatu eraginkor gisa agertu dira. ALK inhibitzaile indartsuen onarpen bizkorrak, hala nola crizotinib eta berriki ceritinib (LDK378) hautsa, ondo diseinatutako I / II faseko entseguetan oinarrituta arrakasta handia izan du minbizia klinikaren ikerketan eta terapia onkogenoaren aro berri bat ematen du. entsegu klinikoen diseinu dotorea. ceritinib hautsa ALK berraztertutako zelula ez-txikiko biriketako minbiziaren aurkako crizotinibaren alternatiba indartsua izateko ere aurkezten da.

 

Ceritinib (LDK378) hautsa Ekintza mekanismoa

Ceritinib hautsa zelula ez-txikietako biriketako minbizi metastasikoa (NSCLC) duten linfoma kinase anaplastikoaren (ALK) positiboak diren eta tumoreak aurrera doazen edo Crotinib (crizotinib) jasaten duten pazienteak tratatzeko erabiltzen da.

Ceritinib hautsa linfoma kinasa anaplastikoaren (ALK) inhibitzaile selektiboa eta indartsua da. Fisiologia normalean, ALK nerbio-sistemako ehunaren garapenean eta funtzioan funtsezko urrats gisa funtzionatzen du. Hala ere, translokazio kromosomikoak eta fusioak NSKLCren progresioan inplikatutako ALK forma onkogenikoa sortzen dute. Ceritinib hautsak entzima mutatu hori inhibitzeko eta zelula ugaritzea geldiarazten du, minbiziaren progresioa geldiaraziz. Ceritinib hautsa minbizi terapia zuzendutzat jotzen denez, FDAk onartutako proba egin behar da ceritinib hautsa lortzeko zein gaixo diren hautatzeko. Rochek garatutako proba hau VENTANA ALK (D5F3) CDx Saiakuntza da eta ceritinib hautsaren tratamendua baliatuko luketen NSKLC ALK positiboa duten pazienteak identifikatzeko erabiltzen da.

 

Ceritinib (LDK378) Hautsa Aplikazio

Ceritinib hautsa linfoma kinasa anaplastikoa (ALK) inhibitzaile positiboa da, batez ere NSCLC metastasikoa tratatzeko erabiltzen dena. Aurretik, krizotinib, ALK positiboa den beste inhibitzaile bat, erresistenteak izan diren pazienteentzat bakarrik adierazten zen, baina geroztik erabilera hedatu egin da NSCLC metastasikoaren lehen aukera gisa balio dezan.

 

Ceritinib (LDK378) Hautsa Bigarren mailako efektuak eta abisua

Efektu kaltegarri larriak honako hauek dira: gastrointestinako toxikotasuna, hepatotoxikotasuna, biriketako gaixotasun interstiziala, QT sindrome luzea, hipergluzemia, bradikardia eta pankreatitisa.

Gehien jakinarazi diren bigarren mailako efektuak beherakoa, goragalea, gibeleko entzima altxatuak, oka, sabeleko mina, nekea, gosea gutxitzea eta idorreria izan dira. Gibeleko entzima altuak izateko arriskua dela eta, gibeleko funtzioaren azterketak bi astean behin egin behar dira tratamenduaren lehen 9 asteetan.

Azkenean, ceritinib hautsa CYP3A4 entzimaren substratu eta inhibitzaile indartsua da, beraz ceritinib hautsarekin elkarreragin dezaketen botikak arretaz kontrolatu behar dira.

 

Deitu ere berehala medikuari, baldin baduzu:

▪ beherako larria;

▪ buruko mina, nahasmena, egoera mentalaren aldaketa, ikusmenaren galera, krisiak (konbultsioak);

▪ pixatze gutxi edo bat ere ez;

▪ ezohiko odoljarioa (sudurreko odoljarioak, hilekoaren odoljario handia) edo geldituko ez den beste edozein hemorragia;

▪ urdaileko odoljarioaren zantzuak: aulki odoltsuak edo katramilatuak, odol eztula edo kafe-hondarrak diruditen botaka;

▪ bihotzeko arazoak: bularreko mina, masailezurraren edo sorbaldaren mina, hantura, pisua azkar haztea, arnasestuka sentitzea;

▪ odol-koagulu baten seinaleak: bat-bateko engainua edo ahultasuna, ikusmeneko edo hizketako arazoak;

▪ gibeleko arazoak – gernua iluna, buztin koloreko aulkiak, icterizia (larruazalaren edo begien horia);

▪ kaltzio maila baxua – giharren espasmoak edo uzkurdurak, engainuak edo tingly sentimenduak (ahoaren inguruan, edo hatzetan eta behatzetan);

▪ tentsio arteriala areagotzea: buruko mina larria, ikusmen lausoa, lepoan edo belarrietan kolpeak ematea, antsietatea, sudurreko odoljarioa.

Minbiziaren aurkako tratamenduak atzeratu edo behin betiko eten daitezke bigarren mailako efektu batzuk izanez gero.

 

Erreferentzia

[1] “Zykadia (ceritinib hautsa) kapsulak, ahozko erabilerarako. Preskripzioari buruzko informazio osoa ”(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. 14ko otsailaren 2017an berreskuratua.

[2] "Substantzia farmazeutikoen nazioarteko izen ez-izenak (INN). Nazioarteko izen ez gomendagarriak: 71 ”zerrenda (PDF). Munduko Osasun Erakundea. 2014. or. 79. 14ko otsailaren 2017a

[3] "FDAk Ceritinib hautsa onartzen du ALK-biriketako minbizi positiborako". Medscape. 29ko apirilaren 2014a.

[4] "Datuak preskribatzea" (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Berreskuratua 2019-06-12.

[5] "FDAk Ceritinib hautsaren onespena biriketako minbizirako zabaltzen du". Minbiziaren Institutu Nazionala. 27ko ekainaren 2017a.