AEBetako Etxeko Bidalketa Dom Kanada Etxeko Bidalketa , Europako Etxeko Bidalketa

Erlotinib

Rating: Kategoria:

Erlotinib, Tarceva izenarekin saltzen da besteak beste, zelula txikietako biriketako minbizia (NSCLC) eta pankreako minbizia tratatzeko erabiltzen den botika da. Zehazki hazkunde epidermikoaren faktore hartzailearen (EGFR) mutazioak dituzten NSCLCrako erabiltzen da - exon 19 ezabatzea (del19) edo exon 21 (L858R) ordezkapen mutazioa - gorputzeko beste atal batzuetara hedatu da.

Produktuaren Deskribapena

Oinarrizko ezaugarriak

produktuaren izena Erlotinib
CAS Zenbakia 183321-74-6
Formula molekularra C22H23N3O4
Formula Pisua 393.443
Sinonimoak CP-358774;

OSI774;

Erlotinib oinarri librea;

183321-74-6.

Argazkiak, musika eta bideoak Zuri-zuri kristalinoa hautsa
Biltegiratzea eta manipulazioa Lehorra, iluna eta 0 - 4 C epe laburrean (egunetatik asteetara) edo -20 C epe luzerako (hilabeteetatik urteetara).

 

Erlotinib Deskribapena

Erlotinib, Tarceva izenarekin saltzen da besteak beste, zelula txikietako biriketako minbizia (NSCLC) eta pankreako minbizia tratatzeko erabiltzen den botika da. Zehazki hazkunde epidermikoaren faktore hartzailean (EGFR) mutazioak dituzten NSCLCrako erabiltzen da - exon 19 ezabatzea (del19) edo exon 21 (L858R) ordezkapen mutazioa - gorputzeko beste atal batzuetara hedatu da. Ahotik hartzen da.

Erlotinib propietate antineoplastikoak dituen quinazolinaren deribatua da. Adenosina trifosfatoarekin lehiatuz, erlotinib alderantziz lotzen da hazkunde epidermikoaren faktore hartzailearen (EGFR) tirosina kinasaren zelula barneko katalisi katalogora, eta, horrela, EGFR fosforilazioa alderantziz inhibitzen da eta EGFR aktibazioarekin lotutako seinaleen transdukzio gertaerak eta efektu tumorigenikoak blokeatzen dira.

Erlotinib 2004an onartu zen Estatu Batuetan mediku-erabilerarako. Osasunaren Mundu Erakundearen funtsezko sendagaien zerrendan dago, osasun sisteman beharrezkoak diren sendagai seguru eta eraginkorrenak zerrendatzen dituena.

 

Erlotinib Ekintza Mekanismoa

Erlotinib hazkunde faktore epidermikoaren hartzailearen inhibitzailea da (EGFR inhibitzailea). Botikak Iressa (gefitinib) jarraitzen du, mota horretako lehen botika izan zena.

Erlotinibek bereziki hazten duen faktore hartzailearen errezeptore (EGFR) tirosina kinasa du helburu, minbizi mota desberdinetan oso adierazia eta tarteka mutatua baita. Modu itzulgarrian lotzen da hartzailearen adenosina trifosfato (ATP) lotura gunera. Seinalea igorri ahal izateko, EGFR bi molekula elkartu behar dira homodimeroa osatzeko.

Ondoren, hauek ATP molekula erabiltzen dute tirosina hondarren gainean trans-fosforilatzeko, fosfotirosina hondarrak sortzen baitituzte, fosfotirosina lotzen duten proteinak EGFRra errekrutatuz, seinale kaskadak nukleora edo beste prozesu biokimiko zelularrak aktibatzen dituzten proteina konplexuak muntatzeko. Erlotinib EGFRarekin lotzen denean, EGFRn fosfotirosina hondarrak eratzea ez da posible eta seinaleen jauziak ez dira hasten.

Erlotinib tirosina kinase hartzailearen inhibitzailea ere bada, biriketako minbizi pankreako aurreratu edo metastasiko edo zelula ez txikietako terapian erabiltzen dena. Erlotinib terapia aminotransferasaren serum mailetako igoera iragankorrekin lotzen da terapian eta klinikoki itxurazko gibeleko lesio akutuen kasu arraroekin.

 

Erlotinib aplikazioa 

Erlotinib lehen belaunaldiko hartzailearen tirosina kinasa inhibitzaile itzulgarria da (Gefitinib-ekin batera), batez ere hazkunde epidermikoaren faktore hartzailearen (EGFR) ErbB hartzaileen familiako kideari eragiten diona. Botikak EGFR mota basatiekin eta mutazioarekin elkarreragiten du. ErbB familiak homodimeroak edo heterodimeroak sor ditzake, askotan gizakietan aztertutako kartzinoma mota askoren beherako efektuetan eta patogenesian inplikatuta daudenak. Tirosina kinasa inhibitzaile hartzaileek (TKI) beren substratuaren fosforilazioa zelulen seinaleztapen bidean eragozten dute. EGFR-k normalean funtzio zelular askotan betetzen du, bereizketa, ugalketa eta angiogenesian, guztiak minbizi bereizgarri direnak.

NSCLC-n EGFR mutazioa aktibazio-mutazioa izan ohi da. EGFR mutazioaren presentzia litekeena den zenbait gaixoren artean, analisi histologikoaren, asiako etniaren eta emakumezkoen sexuaren arabera adenokartzinoma erretzearen aurrekaririk ez dago. EGFRren bigarren mailako mutazioak gertatu ohi dira, artikulu honek jarraian deskribatzen dituenak.

 

Erlotinib Bigarren mailako efektuak eta abisua

Erlotinib hartzen duten pazienteentzat ohikoak dira bigarren mailako efektu hauek:

▪ erupzioa

▪ Beherakoa

▪ Gosea eskasa

▪ Nekea

▪ Arnasestua

▪ Eztula

▪ Goragaleak eta oka

 

Bigarren mailako efektu hauek Erlotinib jasotzen duten pazienteen bigarren mailako efektuak ez dira hain ohikoak:

▪ Infekzioa

▪ Ahoko zauriak

▪ Azkura

▪ Azala lehorra

▪ Begien narritadura

▪ Sabeleko mina

 

Bigarren mailako efektu guztiak ez daude goian zerrendatuta. Arraroak diren batzuk (gaixoen% 10 baino gutxiagotan gertatzen direnak) ez daude hemen zerrendatuta. Hala ere, beti jakinarazi behar diozu zure osasun-hornitzaileari ohiz kanpoko sintomarik izanez gero.

 

Erreferentzia

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Erlotinib-en oinarritutako bikoitza zuzendutako terapia versus erlotinib-ek bakarrik tratatutako aldez aurretik zelula txikiko biriketako minbizi aurreratuetan: ausazko kontrolatutako 24 azterketen meta-analisia. entseguak. Oncotarget. 2017ko maiatzak 31; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Ira 22. Berrikuspena. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib edo Erlotinib vs Kimioterapia EGFR Mutazio Positiboaren Biriketako Minbizia: Biziraupen Orokorraren Pazienteen Datuen Meta-analisia. J Natl Minbizia Inst. 2017ko ekainak 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Berrikuspena. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Konparazioa gefitinib, erlotinib eta afatinib zelula ez-txikiko biriketako minbizian: meta-analisia. Int J Minbizia. 2017 ekainak 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 Mar 27. Iritzia. PubMed PMID: 28295308.

[4] "Erlotinib (Tarceva) Erabilera Haurdunaldian". Drugs.com. 1ko azaroaren 2019a. 23ko abenduaren 2019a berreskuratua.

[5] "Profesionalentzako Erlotinib monografia". Drugs.com. 12ko azaroaren 2019an eskuratua.

[6] “Tarceva- erlotinib klorhidrato tableta”. DailyMed. 12ko abenduaren 2018a. 23ko abenduaren 2019a berreskuratua.

[7] "Droga Onartzeko Paketea: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743". US Food and Drug Administration (FDA). 28eko martxoaren 2005a. 23ko abenduaren 2019a berreskuratua.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "Hazkunde epidermalaren faktore hartzailea tirosina kinasa minbiziaren aurkako terapiaren helburu gisa". Drogak. 60 Suppl 1: 15-23, eztabaida 41-2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.