Erlotinib (183321-74-6) hautsa - Fabrikatzailearen Fabrika Hornitzailea
AASraw-ek Cannabidiol (CBD) hautsa eta kalamu olio esentziala sortzen ditu ontziratuta!

Erlotinib

Rating: Kategoria:

Erlotinib hautsa, Tarceva izenarekin saltzen da besteak beste, zelula txikietako biriketako minbizia (NSCLC) eta pankreako minbizia tratatzeko erabiltzen den botika da. Zehazki, NSCLC hazkunde epidermikoaren faktore hartzailearen (EGFR) mutazioekin erabiltzen da - 19. exoiaren ezabaketa (del19) edo 21. exoia (L858R) ordezkapen mutazioa - gorputzeko beste atal batzuetara hedatu da.

Produktuaren Deskribapena

Oinarrizko ezaugarriak

produktuaren izena Erlotinib hautsa
CAS Zenbakia 183321-74-6
Formula molekularra C22H23N3O4
Formula Pisua 393.443
Sinonimoak CP-358774;

OSI774;

Erlotinib hautsik gabeko oinarria;

183321-74-6.

Argazkiak, musika eta bideoak Zuri-zuri kristalinoa hautsa
Biltegiratzea eta manipulazioa Lehorra, iluna eta 0 - 4 C epe laburrean (egunetatik asteetara) edo -20 C epe luzerako (hilabeteetatik urteetara).

 

Erlotinib hautsaren deskribapena

Erlotinib hautsa, Tarceva izenarekin saltzen da besteak beste, zelula txikietako biriketako minbizia (NSCLC) eta pankreako minbizia tratatzeko erabiltzen den botika da. Zehazki, NSCLC hazkunde epidermikoaren faktore hartzailearen (EGFR) mutazioekin erabiltzen da - 19. exoiaren ezabaketa (del19) edo 21. exoia (L858R) ordezkapen mutazioa - gorputzeko beste atal batzuetara hedatu da. Ahotik hartzen da.

Erlotinib hautsa propietate antineoplastikoak dituen quinazolinaren deribatua da. Adenosina trifosfatoarekin lehiatuz, erlotinib hautsa modu itzulgarrian lotzen da hazkunde epidermikoaren faktore hartzailearen (EGFR) tirosina kinasaren domeinu katalitiko barnekoarekin, eta, horrela, modu iraunkorrean inhibitzen du EGFR fosforilazioa eta EGFR aktibazioarekin lotutako seinaleen transdukzio gertaerak eta efektu tumorigenikoak blokeatzen ditu.

Erlotinib hautsa 2004an onartu zen Estatu Batuetan mediku-erabilerarako. Osasunaren Mundu Erakundearen funtsezko sendagaien zerrendan dago, osasun sisteman beharrezkoak diren sendagai seguru eta eraginkorrenak zerrendatzen dituena.

 

Erlotinib Hautsaren Ekintza Mekanismoa

Erlotinib hautsa hazkunde faktore epidermikoaren hartzailearen inhibitzailea da (EGFR inhibitzailea). Botikak Iressa (gefitinib) jarraitzen du, mota horretako lehen botika izan zena.

Erlotinib hautsak hazkunde faktore epidermikoaren hartzailearen (EGFR) tirosina kinasa zuzentzen du zehazki, oso adierazita dago eta noizean behin minbizi mota desberdinetan mutatzen da. Modu itzulgarrian lotzen da hartzailearen adenosina trifosfato (ATP) lotura gunera. Seinalea igortzeko, EGFR bi molekula elkartu behar dira homodimeroa osatzeko.

Horiek ATP molekula erabiltzen dute elkarren trans-fosforilatzeko tirosina hondarren gainean, fosfotirosina hondarrak sortzen baititu, fosfotirosina lotzen duten proteinak EGFRra errekrutatuz, seinale kaskadak nukleora edo beste prozesu biokimiko zelularrak aktibatzen dituzten proteina konplexuak muntatzeko. Erlotinib hautsa EGFRrekin lotzen denean, EGFRn fosfotirosina hondarrak eratzea ez da posible eta seinale jauziak ez dira hasten.

Erlotinib hautsa tirosina kinase hartzailearen inhibitzaile bat da, biriketako minbizi pankreako aurreratuaren edo metastasikoaren edo zelula ez-txikien terapian erabiltzen dena. Erlotinib hautsaren terapia serumeko aminotransferasaren mailen igoera iragankorrekin lotzen da terapian eta klinikoki itxurazko gibeleko lesio akutuen kasu arraroekin.

 

Erlotinib hautsaren aplikazioa 

Erlotinib hautsa lehen belaunaldiko hartzailearen tirosina kinasa inhibitzaile itzulgarria da (Gefitinib-ekin batera), nagusiki ErbB hartzaileen familiako hazkunde faktore epidermikoaren hartzailearen (EGFR) gainean jarduten duena. Botikak EGFR mota basatiekin eta mutazioarekin elkarreragiten du. ErbB familiak homodimeroak edo heterodimeroak sor ditzake, askotan gizakietan aztertutako kartzinoma mota askoren beherako efektuetan eta patogenesian inplikatuta daudenak. Tirosina kinasa hartzailearen inhibitzaileek (TKI) beren substratuaren fosforilazioa zelulen seinaleztapen bidean eragozten dute. EGFR-k normalean funtzio zelular askotan betetzen du, bereizketan, ugaritzean eta angiogenesian, horiek guztiak minbiziaren ezaugarriak baitira.

NSCLC-n EGFR mutazioa aktibazio-mutazioa izan ohi da. EGFR mutazioaren presentzia litekeena den zenbait gaixoren artean, analisi histologikoaren, asiako etniaren eta emakumezkoen sexuaren arabera adenokartzinoma erretzearen aurrekaririk ez dago. EGFRren bigarren mailako mutazioak gertatu ohi dira, artikulu honek jarraian deskribatzen dituenak.

 

Erlotinib hautsaren bigarren mailako efektuak eta abisua

Erlotinib hautsa hartzen duten pazienteentzat ohikoak dira bigarren mailako efektu hauek:

▪ erupzioa

▪ Beherakoa

▪ Gosea eskasa

▪ Nekea

▪ Arnasestua

▪ Eztula

▪ Goragaleak eta oka

 

Bigarren mailako efektu hauek Erlotinib hautsa jasotzen duten pazienteen bigarren mailako efektuak ez dira hain ohikoak:

▪ Infekzioa

▪ Ahoko zauriak

▪ Azkura

▪ Azala lehorra

▪ Begien narritadura

▪ Sabeleko mina

 

Bigarren mailako efektu guztiak ez daude goian zerrendatuta. Arraroak diren batzuk (gaixoen% 10 baino gutxiagotan gertatzen direnak) ez daude hemen zerrendatuta. Hala ere, beti jakinarazi behar diozu zure osasun-hornitzaileari ohiz kanpoko sintomarik izanez gero.

 

Erreferentzia

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Erlotinib-en oinarritutako bikoitza zuzendutako terapia versus erlotinib hautsa zelula txikiko ez diren biriketako minbizi aurreratuetan bakarrik tratatua: 24 ausazko meta-analisia. saiakuntza kontrolatuak. Oncotarget. 2017ko maiatzak 31; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Ira 22. Berrikuspena. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib edo Erlotinib hautsa vs kimioterapia EGFR mutazio positiboaren biriketako minbizia lortzeko: Biziraupen orokorraren pazienteen datuen meta-analisia. J Natl Minbizia Inst. 2017ko ekainak 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Berrikuspena. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Konparazioa gefitinib, erlotinib hautsa eta afatinib zelula ez-txikiko biriketako minbizian: meta-analisia. Int J Minbizia. 2017 ekainak 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 Mar 27. Iritzia. PubMed PMID: 28295308.

[4] "Erlotinib hautsa (Tarceva) Erabili Haurdunaldian". Drugs.com. 1ko azaroaren 2019a. 23ko abenduaren 2019a berreskuratua.

[5] "Profesionalentzako Erlotinib hautsaren monografia". Drugs.com. 12ko azaroaren 2019an eskuratua.

[6] “Tarceva- erlotinib hauts klorhidrato tableta”. DailyMed. 12ko abenduaren 2018a. 23ko abenduaren 2019a berreskuratua.

[7] "Droga Onartzeko Paketea: Tarceva (Erlotinib hautsa) NDA # 021743". US Food and Drug Administration (FDA). 28eko martxoaren 2005a. 23ko abenduaren 2019a berreskuratua.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "Hazkunde epidermalaren faktore hartzailea tirosina kinasa minbiziaren aurkako terapiaren helburu gisa". Drogak. 60 Suppl 1: 15-23, eztabaida 41-2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.