AEBetako Etxeko Bidalketa Dom Kanada Etxeko Bidalketa , Europako Etxeko Bidalketa

Sunitinib Malate

Rating: Kategoria:

Sunitinib-ek zelulen seinaleztapena inhibitzen du tirosina kinase hartzaile anitzei (RTK) zuzenduz. Horien artean, plaketen eratorritako hazkunde faktorearen (PDGF-Rs) eta endotelial hazkunde faktore hartzaileen hartzaile guztiak (VEGFR) daude, bai tumore angiogenesian bai tumore zeluletan. ugaritzea.

Produktuaren Deskribapena

Oinarrizko Characteristics

produktuaren izena Sunitinib Malate
CAS Zenbakia 341031-54-7
Formula molekularra C22H27FN4O2
Masa molarra 398.474
Sinonimoak 557795-19-4;

Sutent;

Sunitinib malatoa;

SU11248.

Argazkiak, musika eta bideoak Hauts White
Biltegiratzea eta manipulazioa Gorde ezazu giro tenperaturan eta gehiegizko bero eta hezetasunetik urrun.

 

Sunitinib Malate Deskribapena

Sunitinib (Pfizer-ek Sutent izenarekin merkaturatua eta lehenago SU11248 izenarekin ezagutzen dena) ahozko molekula txikiko hartzaileen tirosina kinasa (RTK) inhibitzaile bat da, FDAk giltzurrunetako zelulen kartzinoma (RCC) eta imatinib tratatzeko onartua. -estomako urdail-hesteetako tumore erresistentea (GIST) 26ko urtarrilaren 2006an. Sunitinib bi zantzu desberdinetarako aldi berean onartutako lehen minbizia izan zen.

 

Sunitinib Malate Ekintza Mekanismoa

Sunitinib-ek seinale zelularra inhibitzen du tirosina kinase hartzaile anitzei (RTK) zuzenduz.

Horien artean, plaketen eratorritako hazkunde faktorearen (PDGF-Rs) eta endotelio hazkunde faktore baskularreko hartzaileen hartzaile guztiak (VEGFRs) daude, tumoreen angiogenesian eta tumore zelulen ugaritzean zeregina dutenak. Helburu horien aldi bereko inhibizioak tumorearen baskularizazioa murrizten du eta minbizi zelulen apoptosia eragiten du eta, beraz, tumorea txikitu egiten da.

Sunitinib-ek CD117 (c-KIT) ere inhibitzen du, [2] tirosina kinasa hartzailea (mutazioak gaizki aktibatuta dagoenean) estomoko zelula estomaleko gastrointestinako tumore gehienak gidatzen dituena. Tumoreek mutazioak garatzen dituzten pazienteentzako bigarren lerroko terapia gisa gomendatu da. imatinibekiko erresistenteak diren edo sendagaia jasan ezin duten c-KIT-ean.

 

Sunitinib Malate aplikazioa

 Tumore estromal gastrointestinala

RCCren antzera, GISTek ez dio kimioterapia edo erradiazio estandarrari erantzuten. Imatinib GIST metastasikorako eraginkorra den minbiziaren lehen agentea izan zen eta garapen handia izan zuen gaixotasun arraro baina erronka honen tratamenduan.

 

 Meningioma

Sunitinib aztertzen ari da neurofibromatosiarekin lotutako meningioma tratatzeko.

 

 Tumore neuroendokrino pankreatikoak

2010eko azaroan, Sutentek Europako Batzordearen oniritzia lortu zuen "helduengan gaixotasunaren aurrerapena duten pankreako tumore neuroendokrinoak ondo konpontzen ez diren edo metastasikoak, ondo bereizten direnak" tratatzeko.

 

 Giltzurrunetako zelulen kartzinoma

Sunitinib RCC metastasikoa tratatzeko onartuta dago. Ezarpen honetako beste aukera terapeutiko batzuk pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin) eta aldesleukin dira.

 

Sunitinib MalateBigarren mailako efektuak eta abisua

Sunitinib kontrako gertakariak nahiko maneiagarritzat jotzen dira eta kontrako gertakari larrien intzidentzia baxua da.

Sunitinib terapiari lotutako gertakari kaltegarrienak nekea, beherakoa, goragalea, anorexia, hipertentsioa, larruazalaren kolore horia, esku-oinetako larruazalaren erreakzioa eta estomatitisa dira. Plazeboarekin kontrolatutako III. FASE GIST ikerketan, sunitinibekin plazeboa baino maizago gertatu ziren kontrako gertaerak beherakoa, anorexia, larruazalaren kolorea, mukosita / estomatitisa, astenia, zapore aldatua eta idorreria izan ziren.

RCCan aztertutako gaixoen% 50en dosia murriztea beharrezkoa zen agente horren toxikotasun handiak kudeatzeko.

Kaltegarriak diren gertaerak (3. edo 4. mailakoak) gaixoen% ≤ 10en artean gertatzen dira eta hipertentsioa, nekea, astenia, beherakoa eta kimioterapiak eragindako akral eritema daude. Sunitinib terapiarekin lotutako laborategiko anomaliak lipasa, amilasa, neutrofiloak, linfozitoak eta plaketak dira. Hipotiroidismoa eta eritrozitosi itzulgarria ere sunitinibekin lotu dira.

 

Erreferentzia

[1] US Food and Drug Administration (2006). "FDAk tratamendu berria onartzen du hesteetako eta giltzurrunetako minbiziari dagokionez".

[2] Hartmann JT, Kanz L (2008ko azaroa). "Sunitinib eta aldizkako ilearen despigmentazioa aldi baterako c-KIT inhibizioa dela eta". Arch Dermatol. 144 (11): 1525-6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Jatorrizkotik artxibatua 2011-07-25ean.

[3] Quek R, George S (2009ko otsaila). "Heste gastrointestinala tumorea: ikuspegi klinikoa". Hematola. Oncol. Clin. Ipar Am. 23 (1): 69-78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (2009ko ekaina). "Tomas estomal gastrointestinala aurreratua Europan: tratamendu gomendio eguneratuak berrikustea". Ant. Minbiziaren aurkako aditua Ther. 9 (6): 831-8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (2009ko ekaina). "Sunitinib tumore solidoetan". Adituen iritzia ikertu drogak. 18 (6): 821-34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] "Sutent-erako preskripzioa (sunitinib malato)". Pfizer, Inc, New York NY.