AEBetako Etxeko Bidalketa Dom Kanada Etxeko Bidalketa , Europako Etxeko Bidalketa

Tak-438

Rating: Kategoria:

TAK438, Vonoprazan Fumarate izenarekin ere ezaguna, azidoarekin lotutako gaixotasunak tratatzeko sendagai berria da potasio lehiakorreko azido blokeatzaileak (P-CAB) izeneko ekintza mekanismo berriarekin, potasio ioiak H +, K + -ATPase-rekin lotura lehiakortasunez inhibitzen duena protoi ponpa izenarekin ere ezaguna) azido gastrikoaren jariaketaren azken pausuan, zelula parietal gastrikoetan, azido gastrikoaren jariatzea kontrolatzen du. Azidoa jariatzeko inhibizio efektu sendo eta iraunkorra ematen du.

Produktuaren Deskribapena

Oinarrizko ezaugarriak

produktuaren izena Tak-438
CAS Zenbakia 1260141-27-2
Formula molekularra C21H20FN3O6S
Formula Pisua 461.46
Sinonimoak Vonoprazan Fumarate;
TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumuratua;
TAK438.
Argazkiak, musika eta bideoak Zuri hauts zuria
Biltegiratzea eta manipulazioa Lehorra, iluna eta 0 - 4 C epe laburrean (egunetatik asteetara) edo -20 C epe luzerako (hilabeteetatik urteetara).

 

TAK-438 Deskribapena

TAK438, Vonoprazan Fumarate izenarekin ere ezaguna, azidoarekin lotutako gaixotasunak tratatzeko sendagai berria da potasio lehiakorreko azido blokeatzaileak (P-CAB) izeneko ekintza mekanismo berriarekin, potasio ioiak H +, K + -ATPase-rekin lotura lehiakortasunez inhibitzen duena protoi ponpa izenarekin ere ezaguna) azido gastrikoaren jariaketaren azken pausuan, zelula parietal gastrikoetan, azido gastrikoaren jariatzea kontrolatzen du. Azidoa jariatzeko inhibizio efektu sendo eta iraunkorra ematen du.

Guruin gastriko kultiboetan, TAK-438 tratamenduak azidoaren sorrera inhibizio luzeagoa eta sendoagoa eragin zuen. Badirudi TAK-438ren inhibizio efektua azido jariatzean, zelula parietal gastrikoaren fisiologiarekin lotuta zegoela.

 

Tak-438 Ekintza mekanismoa

TAK-438 (Vonoprazan fumaratoa) deribatu pirolikoa eta potasio lehiakorreko azido blokeatzailea (P-CAB) da H (+), K (+) - ATPasa gastrikoaren lotura potasioa lotzeko gunea lehiakorrean blokeatzen duena, prozesuko entzima gakoa. azido gastrikoaren jariatzearen. Konposatua ingurune azidoetan pilatu daiteke eta inhibizioaren iraupen luzeagoa eman beharko luke 9.06 pKa alkalinoa dela eta.

Guruin gastriko kultiboetan, TAK-438 tratamenduak azidoaren sorrera inhibizio luzeagoa eta sendoagoa eragin zuen. Badirudi TAK-438ren inhibizio efektua azidoen jariatzean zelula parietal gastrikoaren fisiologiarekin lotzen dela.

 

TAK-438 aplikazioa

TAK-438 (Vonoprazan fumaratoa edo Vonoprazan) azidoarekin lotutako gaixotasunak tratatzeko sendagai berria da, potasio lehiakorreko azido blokeatzaileak (P-CAB) izeneko potasio ioiak H +, K + -ATPase-rekin lotzea modu lehiakorrean inhibitzen duen ekintza mekanismo berriarekin. (protoi ponpa izenarekin ere ezaguna) azido gastrikoaren jariaketaren azken pausuan, zelula parietal gastrikoetan. Droga Japonian onartuta dago azidoarekin lotutako gaixotasunak tratatzeko, hala nola ultzera gastrikoa, duodenoko ultzera, errefluxu esofagitisa eta Helicobacter pylori erradikazioaren osagarria Helicobacter pylori gastritisaren kasuan.

 

TAK-438 Bigarren mailako efektuak eta abisua

Bigarren mailako efektu arruntak hauek dira:

▪ beherakoa,

▪ goragaleak eta oka,

▪ idorreria,

▪ sabeleko mina,

▪ larruazaleko erupzioa,

▪ bihotzerrea.

 

Ez dira TAK438ren bigarren mailako efektu posible guztiak. Informazio gehiagorako, galdetu zure medikuari edo botikariari. Deitu medikuari bigarren mailako efektuen inguruko aholku medikoa lortzeko. Bigarren mailako efektuak jakinarazi ditzakezu FDAri 1-800-FDA-1088 telefono zenbakian.

 

Erreferentzia

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamina e fumarato deribatu pirrol eratorri berria (TAK-438) potasio lehiakorra den azido gisa blokeatzailea (P-CAB). J Med Chem. 2012ko maiatzak 10; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 Apir 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Potasio lehiakorreko azido blokeatzaileen errendimendu handiko emanaldia. J Biomol pantaila. 2012ko otsaila; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Ira 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. H, K-ATPase gastrikoaren potasio lehiakorreko azido blokeatzaile berriaren ezaugarria 1- [5- (2- fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamina e monofumaratoa (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011ko azaroa; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Aug 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Ikerketa bat TAK-438, potasio lehiakorreko azido blokeatzaile berriaren, antisekretore efektua animalietan lansoprazolarekin alderatuz. J Pharmacol Exp Ther. 2011ko ekaina; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Mar 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Azterketa konparatiboa TAK-438, potasio lehiakorreko azido blokeatzaile berriaren eta lansoprazola, untxi landutako untxi guruin gastrikoetan. Biochem Pharmacol. 2011ko maiatzak 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamina e monofumaratoa (TAK-438), azidoarekin lotutako gaixotasunak tratatzeko potasio lehiakorreko blokeo berritzaile eta indartsua. J Pharmacol Exp Ther. 2010eko urria; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Uztaila 12. PubMed PMID: 20624992.