AEBetako Etxeko Bidalketa Dom Kanada Etxeko Bidalketa , Europako Etxeko Bidalketa

Epacadostat (INCB024360) hautsa

Rating:
5.00 kanpo 5 oinarritutako 1 bezero balorazioa
SKU: 1204669 58--8. Kategoria:

AASraw Epacadostat (INCB024360) hautsa (1204669-58-8) ordena gramatikalaren ekoizpen gaitasuna eta ekoizpen gaitasuna dauka, CGMP arauaren eta kalitatearen kontrol sistema jarraitua.

Produktuaren Deskribapena

Epacadostat (INCB024360) hauts bideoa


Epacadostat (INCB024360) hauts karaktereak

Izena: Epacadostat (INCB024360) hautsa
CAS: 1204669 58--8
Formula molekularra: C11H13BrFN7O4S
Pisu molekularra: 438.23
Urteko puntua: 151-153 ° C
Biltegiratze tenporala: -20 ° C izozkailua
Kolorea: Zuri hauts zuria


Erabilitako epacadostat (INCB024360) hautsa

izenak

Epacadostat hautsa; IDO inhibitzailea 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Epacadostat hautsaren erabilera

Epacadostat hautsa hidroxamidina eta 2,3-dioxygenase indoleamine (IDO1) inhibitzailea da, immunomodulazio eta antineoplastic jarduera potentzialekin. Epacadostat hautsa helburuei eta IDO1ari lotzen zaio, triptófano kynurenine-ren oxidazioari eragiten duen entzima. IDO1 inhibituz eta tumoreen zelulen kineurenina murriztuz, INCB024360-ek handitzen du eta hainbat zelula immunitate ugaritzeak eta aktibazioak berreskuratzen ditu, hala nola zelula dendríticas (DCs), NK zelulak eta T-linfozitoak, eta interferon (IFN) ekoizpena eta murrizketa tumore-lotutako T zelulak erregulatzaile (Tregs). Minbizi askotan kendutako sistema immunologikoa aktibatzea IDO1-ren zelulen tumoreak adierazten dituen hazkundea inhibitu dezake. IDO1 tumore-zelulen eta DCaren hainbat motatako overexpress da.

INCB024360 hautsa HL, Melanoma, Glioblastoma, Mucosal Melanoma eta Ovarian Carcinoma, besteak beste, tratamendua aztertzeko erabiltzen da.

Abisua INCB024360 hautsean

Datuek Incyte-ren ustez Epacadostat hautsaren ekintza mekanismoan sinesgarritasuna ematen diote. Tumoreek IDO1 entzima areagotzen dute sistema immunologikoa saihesteko. Epacadostat hautsak entzima hau inhibitzen du ebasio hau markatzeko, immunitate-sistemak indar osoarekin tumoreei aurre egiteko. Hipotesia baieztatzeko datu gehiago behar diren bitartean, inmunoskopioaren merkatuarentzako ondorioak izan ditzake.

Incyte-ren datuen arabera, Bristol-Myers 'Opdivo eta Yervoy konbinazioen aurka egin zuten, FDAren onespena lortu zuen iazko abuztuan 11.5 hilabeteetako PFSren indarrari esker, melanoma aurreratua duten pazienteekin.

Arrazoiak daude azterketa klinikoetako PFS emaitzen arteko alde txikiak, azken batean, Incyte-ren ertzean bihurtuko direla. Bristol-Myers epaiketa tratatu gabeko gaixoen artean matrikulatu zen, baina Incyte azterketaren atal batzuk lehenago tratatu zituzten. Incyte-ren tratamenduko subpopulation ez da oraindik PFS mediana batetara iritsiko, baina sei, 12 eta 18 hilabeteetan lortutako tasak Opdivo-Yervoy emaitza hobeagoak dira.

Incyte-k segurtasuneko datuak ere aipa ditzakeela uste du Bristol-Myers-en konbinazio hobea izatea. Azkeneko eguneratzeak jakinarazi du gaixoen% 17ek hiru gradutan edo okerragoa den tratamenduarekin lotutako gertakari kaltegarriak jasan dituela. Bristol-Myersen konbinazioek sortutako emaitzen alde ona, hau da, aurten lehengo eguneratze batean 58% hiru gradutan edo lau gertakari kaltegarriekin lotu zen.

Argibide gehiago

Epacadostat hautsa indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) inhibitzaile bat da, 50 nMX-en balio bat duen HeLa zelulekin, IDO7.1 edo tryptophan 2-dioxygenase (TDO) entzimaren aurkako jarduera txikia erakusten duena. 2,3 eta hiltzeko zelulen hazkunde naturala, IFN-γ ekoizpena handitzeko eta T (Treg) zelulak zeluletan bihurtzeko, linfozitoen alogenio alogenikoen sistema zelularrean, zelula dendritiko edo tumore zelulen bidez. 1 Epacadostat hautsek ere tumorea inhibitu dezakete tumore-hartzidurako saguak linfozitoen menpekotasunean.

Hidroxamidina eta indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1) inhibitzaile erabilgarri bat, immunomodulazio eta antineoplastic jarduera potentzialekin. INCB024360 hauts-helburuak eta IDO1-era lotzen dira, triptófano kynurenine-ren oxidazioari eragiten dioten entzimak. IDO1 inhibituz eta tumorearen zelulen kineurenina gutxituz, Epacadostat hautsek handitzen eta berregiten dute zelula inmunologiko desberdinen ugaritzea eta aktibatzea, zelula dendritikoak (DCs), NK zelulak eta T-linfozitoak, eta baita interferon (IFN) ekoizpena ere. tumore-lotutako T zelula erregulatzaileak murriztea (Tregs). Minbizi askotan kendutako sistema immunologikoa aktibatzea IDO1-ren zelulen tumoreak adierazten dituen hazkundea inhibitu dezake. IDO1 tumore-zelulen eta DCaren hainbat motatako overexpress da. Egiaztatu entsegu kliniko aktiboak agente hau erabiliz.

Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) funtsezko inmunosupresioko entzima da, tumore immunitarioaren erantzuna modulatzen duena, T zelulen sorkuntza erregulatzailea eta T zelularen aktibazioa blokeatzeko eragilea sustatuz. Horrek tumoreen hazkundea errazten du minbizi zelulak zaintza immunologikoa saihesteko. Epacadostat hautsa IDO1 entzima ikertzaile, indartsua eta hautemangarria da, immunitate mikrobiologikoko tumorea arautzen duena, tumore immunitarioen aurkako erantzun eraginkorrak berreskuratzen dituena. Bakarkako ikasketetan, INCB024360 hautsaren eta kontrol inmuneen inhibitzaileen konbinazioa erakutsi du melanoma irresoleztatzeko edo metastasia duten pazienteen froga-kontzeptua. Ikerketetan, INCB024360 hautsa CTLA-4 inhibitzailearekin batera ipilimumabarekin edo PD-1 inhibitzailearekin KEYTRUDA hobetutako erantzun tasak aztertu dira kontrol immuneen inhibitzaileek soilik.

IDO inhibitzaile Epacadostat hautsa konbinatzen dutenak, Nivolumab-ekin (Opdivo), burua eta lepoa (SCCHC) eta melanoma duten zelula squamous zelulak dituzten pazienteen jarduera adierazgarriak frogatu ditu. ECHO-204 azterketaren fasean aurkitutako E / 2017 ASCO Urteko Batzarra.

Konbinazioak xNUMX 63% erantzunaren erantzun objektiboa (% 0) eta 5% erantzunaren erantzun osoa (CR) tasa frogatu du tratamenduaren nausio melanoma duten pazienteentzat, beso anizkoetan, irekitako saiakuntzan. SCCHCn dutenak, ORR 23% zen eta CR tasa 3% zen. Konbinazioa ez zen eraginkorra izan obesitioko minbizia eta koloneko minbizia izateko (CRC) hautatutako pazienteetan.

"INCB024360 hautsa eta nivolumab aktiboa izan zen fasean II melanoma eta buruko eta lepoko cohorteko zelula kartzinoma", esan zuen doktore-tesiak, Karl D. Lewis, MD, irakasle elkartua, Onkologia Medikoa, Colorado Unibertsitateko Anschutz Medical Campus-en. "Erantzuna ikusi zen, PD-L1 adierazpen eta HPV egoera kontuan hartu gabe. Erantzun guztiak data-moztean hasi ziren. "

Ikerketaren zatiaren fasean, Epacadostat hautsa dosia 25 mg bitan eskalatzen zen egunero birritan 300 mg bitan bi aldiz egunero. Fase II atalean, pazienteek 100 mg bat jaso dute egunero bitan eta 300 mg Epacadostat hautsetik bi aldiz egunero. Nivolumab jatorriz 3 mg / kg-ra kudeatu zen 2 astean behin, eta 240 mg IV-ra jaitsi zen 2 astetan behin azterketaren II. Fasean. ASCOren segurtasunerako aurkeztutako aurkikuntzak azterketaren bi zatietatik aztertu ziren, eta eraginkortasunaren aurkikuntzak fasearen II kohortez soilik zeuden.

Tratatu gabeko melanoma duten pazienteentzat (N = 40), INCB100 hautsaren 6-mg dosiaren (n = 024360) ORRa% 100 zen, erantzunak partzialki osatuta. 300-mg dosiarekin (n = 34), ORR 56% zen eta CR tasa 6% zen. Gaixotasunaren kontrol-tasa (DCR; ORR plus gaixotasun egonkorra) 85% zen. Tumore PD-L1 positiboekin (n = 7) dutenak, ORR 71% versus 29% izan zen PD-L1-negatiboa taldean (n = 7). Erantzun guztiak etengabekoak ziren, 16 + asteko iraupenarekin.

SCCHN taldean, pazienteek ≤ 2 aurreko tratamendu lerroetan jaso zutena, ORR Epigadostat hautsaren 100-mg dosiarekin (n = 7)% 14 izan zen, CR ez zegoen eta DCR 61% zen. 300-mg arm (n = 24), ORR 25% zen, 1 CR eta 71% DCR batekin. Paziente PD-L1-positiboaren tumoreekin (n = 10) 30% ORR bat izan zuten eta tumore negatiboak dituztenak (n = 8) 13% ORR bat izan zuten. Erantzun guztiak azterketak egiten ari ziren, 24 + asteetan baino handiagoa den mediana batekin.

29 ebarian minbizia duten paziente ebaluagarrietan, ORR% 14 zen eta DCR% 31 zen. 1 CR zen gaixoen tratamendu inozoa, BRCA-negatiboa, PD-L1-positiboa gaixotasuna. CRCn duten 26 pazienteek, mikrosateliteen ezegonkortasuna dutenek (MSI) 25% ORR bat zuten eta mikrosateletan gaixotasun egonkorra dutenek ez zuten erantzunik jaso.

"INCB024360 hautsa plus nivolumabek ez du erakutsi obesitate minbizi refractory eta CRC pazienteen ez hautatutako populazioen seinale eraginkorra", Lewisek emaitzen arabera esan zuen. Etorkizuneko ikerketei dagokienez, "segurtasun eta eraginkortasun prebentiboari esker, maila altuagoak eta Epacadostat hautsa hobetzen laguntzen dute melanoma duten gaixoen tratamenduan eta SCCHN duten pazienteetan".

Epacadostat Raw Powder

Orden ordena 10grams.
Kantitate arruntaren kontsulta (1kg-en barruan) 12 ordainketen ostean bidal daiteke.
Ordena handiagoz (1k barruan) 3 lanegunetan bidal daiteke ordainketa egin ondoren.

INCB024360 hautsen marketina

Etorkizunean emango dena.


Nola erosi Epacadostat hautsa: erosi INCB024360 hautsa AASraw-etik

1. Jar zaitez gurekin harremanetan gure posta elektronikoz kontsulta sistema edo online skypebezeroaren zerbitzuen ordezkaria (EGE).
2.Kontratatutako kantitatea eta helbidea ematen dizkizugu.
3. Gure CSR-k aipamena, ordainketa-epea, jarraipen-zenbakia, entregatzeko moduak eta aurreikusitako etorrera data (ETA) emango dizu.
4. Ordainketa egin eta ondasunak 12 ordu barru bidaliko dira (ordena 10kg-en barruan).
5.Goods jaso eta iruzkinak eman.

PRESTAZIOA ETA DEIALDIA:

Material hau Ikerketa Erabilerarako soilik saltzen da. Salmenta baldintzak Aplikatu. Ez Giza Kontsumorako, ez Medikuntzako, Albaitaritzako edo Etxeko Erabilerarako.


=

COA

HNMR

Epacadostat (INCB024360) hautsa (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

Errezetak

Epacadostat Powder Raw Errezetak:

Bezeroaren ordezkaria (EGE) kontsultatzeko xehetasunetarako, zure erreferentzia egiteko.

Erreferentziak eta produktuen aipuak

Erosi Epacadostat (INCB024360) Powder: AASraw erreaktiboen punta-puntako ikerketa